H1受體拮抗劑

　　H1受體拮抗劑(H1 receptor antagonists,H1RAS)傳統(tǒng)地按其藥理作用不同分為：

　　第一代H1RAS,如氯苯那敏、賽庚啶、羥嗪等;

　　第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;

　　第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脫羧基氯雷他啶等.主要用于抗過敏。

　　常用的H1受體拮抗劑

　　撲爾敏(chlortrimeton，chlorpheniramine) 口服： 成人 4mg tid。小兒 0.35mg/kg/天，分3～4次。肌注：5～20mg/次。

　　安太樂(atarax，hydroxizine) 口服： 25mg，qd～qid。

　　腦益嗪 (cinnarizine，mitronal，stutgeron) 口服： 25mg，qd～qid。

　　非那根 (異丙嗪，promethazine，phenergan) 口服：12.5～25mg，qd～bid。針劑，2ml含50mg，肌注25mg～50mg，qd。也可加在500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中靜滴，qd。

　　賽庚定(cyproheptadine，periactin) 口服：2～4mg，qd～qid。

　　酮替棼(ketotifen) 口服：1mg，qd～bid。

　　多慮平(doxepinum) 口服：25mg～50mg，tid。

　　息斯敏(阿司咪唑，astemizole) 口服：10mg，qd。

　　特非那丁(terfenadine) 口服：60mg，bid。

　　西替利嗪(仙特敏，cetirizine，Zyrtec) 口服：10mg，qd。

　　氯雷他定(克敏能，loratadine，Clarityne) 口服：10mg，qd。

　　克敏(triprolidini)：口服：2.5～5mg，bid。

　　阿化斯丁(新敏樂，acrivastine) 口服：8mg，qd～tid。

　　H2受體拮抗劑

　　常用的H2受體拮抗劑

　　甲氰咪呱(cimetid)

　　口服：200～300mg，tid;靜滴：0.4加入5%葡萄糖液500～1000ml中，qd。

　　丙谷胺 Proglumide(蒙胃頓)

　　作用機理：為胃泌素受體拮抗劑，有抑制胃酸和胃蛋白酶分泌的作用，其抑制胃酸分泌的作用雖較甲氰咪胍為弱，但本品毒性低，長期服用也未見任何特殊毒副作用。 功 能：臨床可用于十二指腸潰瘍，尤適用于慢性胃酸過多所致的潰瘍、胃炎注意事項：偶有便秘或者稀便、腹脹、黑便等不良反應(yīng)，并不影響繼續(xù)治療。

　　法莫替丁 Famotidine(胃舒達)

　　作用機理：為H2受體桔杭劑。本品的作用比甲氰咪肌和甲硝呋胺更強，據(jù)報導(dǎo)其強度比甲氰咪胍大30倍以上，比甲硝呋胺(即雷尼替丁)大6倍以上，其作用時間也較長，約較上述兩藥長1/3，因此本品具有效力強，副作用少，使用更安全的特點。 功 能：為用于胃及十二脂腸潰瘍、反流性食管炎等較好的藥物。 注意事項：不良反應(yīng)較少，有時可有頭痛、便秘等。肝腎功能不良、孕婦、小兒慎用。

　　甘珀酸鈉 Carbenoxolone Sodium(生胃酮鈉)

　　作用機理：本品為甘草中的主要成分甘草甜素(或甘草皂甙)以水解得到的甘草次酸的琥珀酸半酯制劑。經(jīng)臨床實踐證明本品有較強的抗?jié)冏饔煤湍I上腺素皮質(zhì)激素樣作用等，對胃潰瘍有較好療效。本品并不抑制胃酸分泌，也不干擾組胺的作用，對植物神經(jīng)和胃腸運動也無影響，而是它在酸性溶液中可與胃蛋白酶結(jié)合發(fā)生沉淀，從而降低胃蛋白酶的活性。還能增強胃粘液分泌量和粘稠度，增強胃粘膜抵抗力，延長胃上皮細胞的生存期限，減少胃上皮細胞脫落，故可保護胃粘膜免受膽汁反流的損害，促進潰瘍愈合。本品對平滑肌無抑制作用故不能解痙本品還有鎮(zhèn)咳、利膽的作用。功 能：臨床可用于潰瘍病(主要是胃潰瘍、對十二指腸潰瘍作用較差)和阿狄森氏病。注意事項：不良反應(yīng)主要可有鈉潴留、低血鉀等，對老年人、高血壓、心臟病及肝、腎疾患者慎用。

　　甲氧溴苯酰胺 Bromopride(胃本、溴必利)

　　作用機理：本品具有顯著的調(diào)節(jié)胃腸運動和抗?jié)冏饔?，可有效的抑制胃酸分泌，促進水溶性胃粘液分泌，保護胃粘膜等。并具有鎮(zhèn)吐及弱的局部麻醉作用，服用后對胃和十二指腸潰瘍有較好的療效，對患者的反酸、腹脹、噯氣及上腹疼痛等均有不同程度的好轉(zhuǎn)。對服用西咪替丁無效的患者可改用本品可獲一定療效。功 能：臨床適用于胃、十二指腸潰瘍，胃及十二指腸炎、出血性直腸結(jié)腸炎、痙攣性結(jié)腸病、上腹部痛、惡心嘔吐等。注意事項：不良反應(yīng)主要是用藥后可有不同程度的頭暈、嗜睡、乏力、口干等，但停藥后一般自行消失。本品勿與精神病藥物同用。

　　甲硝呋胺 Ranitidine(雷尼替丁(ranitid)、善得胃)

　　口服：150mg，bid。作用機理：為一組胺H2受體阻斷劑，其基本結(jié)構(gòu)與甲氰咪胍不同，其作用均比甲氰咪胍強，并能長效、速效和副作用少為之特點，口服后能有效地抑制胃酸分泌達12小時之久。功 能：臨床可用十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、手術(shù)后潰瘍、反流性食道炎等注意事項：不良反應(yīng)不明顯，可有頭痛、皮疹、腹瀉等均少見。腎功能不全者慎用，孕婦、嬰兒不宜用。

　　羅沙替丁 Roxatidine

　　作用機理：為H2受體的選擇性拮抗藥。阻滯胃粘膜壁細胞組胺H2受體，而有效的抑制胃酸的分 泌，其療效與西米替丁相當，但毒副反應(yīng)較少。功 能：臨床用于胃、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎，也用于麻醉前給藥，以防止吸入性肺炎。注意事項：有嗜睡、便秘、惡心、腹脹、頭痛、白細胞減少等不良反應(yīng)。肝、腎功不全者慎用，偶有皮疹等過敏反應(yīng)時應(yīng)停藥。