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　　【別 名】異丁苯丙酸，異丁洛芬，Lbuprofen

　　【標(biāo)準(zhǔn)來源】《中華人民共和國藥典》2000年版， 二部 第121頁。

　　【分子式與分子量】C13H18O2 ，206.28

　　【性 狀】 白色結(jié)晶性粉末，稍有特異臭，幾乎無味。在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。本品熔點(diǎn)：74.5℃～77.5℃。

　　【藥理作用】 該藥通過抑制誘導(dǎo)型致炎性環(huán)氧酶(COX2)將花生四烯代謝為介質(zhì)性前列腺素或其他遞質(zhì)的合成，減輕前列腺素(PGE1、PGE2、PGI2)所致的局部組織充血、腫脹、發(fā)熱。通過抑制白細(xì)胞活動(dòng)及溶酶體釋放，從而降低局部周圍神經(jīng)對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的痛覺敏感性，減少組織沖動(dòng)，起到鎮(zhèn)痛作用。本藥用于治療痛經(jīng)的機(jī)理可能是應(yīng)用其對(duì)前列腺素的抑制，使子宮內(nèi)壓下降、宮縮減少的作用。治療痛風(fēng)是通過消炎、鎮(zhèn)痛，來緩解痛風(fēng)，但不能糾正高尿酸血癥。此外該藥還對(duì)胃、腎等組織原型(生理性)環(huán)氧酶(又名OX1)有抑制作用，所以在服用本品后，可出現(xiàn)胃酸分泌增多，胃黏液分泌減少，胃、食管張力降低，腎血管流量減少等癥狀。

　　【體內(nèi)過程】 口服本藥90%被吸收。食物可能延緩吸收，但吸收量不變;與鎂、鋁抗酸藥同服不影響吸收。服用單劑量該藥90分鐘左右達(dá)峰值，在5小時(shí)后關(guān)節(jié)液中藥物濃度與血藥濃度相等，以后則高于血藥濃度，并可維持12小時(shí)，半衰期為1.8～2.0小時(shí)。血漿中藥物經(jīng)肝臟，12%代謝為葡萄糖醛酸，24小時(shí)后大部分經(jīng)腎排出體外，其中1%為原形物，一部分還隨糞便排出體外。

　　【臨床應(yīng)用】 本品具有鎮(zhèn)痛、退熱和消炎作用，主要用于以下病癥：

　　1. 關(guān)節(jié)炎：該藥可緩解急慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、軟組織風(fēng)濕的發(fā)作，并可長(zhǎng)期服用。上海市光華醫(yī)院應(yīng)用布洛芬緩釋膠囊治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎與芬必得治療該疾病進(jìn)行了對(duì)照，結(jié)果顯示：布洛芬緩釋膠囊與芬必得治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效相似。

　　2. 疼痛：用于緩解輕度或中度疼痛。如，牙科、產(chǎn)科、矯形手術(shù)后的疼痛以及軟組織運(yùn)動(dòng)損傷后的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可緩解頭痛、滑囊炎、肌腱炎等非類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎性疼痛。

　　3. 痛風(fēng)：該藥對(duì)痛風(fēng)具有鎮(zhèn)痛和抗炎作用。

　　4. 痛經(jīng)，對(duì)原發(fā)性痛經(jīng)及宮內(nèi)異物(如宮內(nèi)節(jié)育器)引起的繼發(fā)性痛經(jīng)，除緩解疼痛外，還可以減少月經(jīng)失血量。

　　5. 退熱：主要用于普通感冒或流行性感冒引起的高熱。秦玉生等在布洛芬栓對(duì)發(fā)熱患兒的解熱實(shí)驗(yàn)中，60例發(fā)熱兒童在常規(guī)退熱的基礎(chǔ)上應(yīng)用小兒布洛芬栓，而58例對(duì)照組的兒童僅給以常規(guī)退熱。結(jié)果治療組顯效率為35%，總有效率為91.7%，均高于對(duì)照組的5.2%和75.9%，顯示小兒布洛芬栓在治療小兒發(fā)熱方面具有滿意療效。

　　【注意事項(xiàng)】 1. 有消化潰瘍病史者易出現(xiàn)胃腸不良反應(yīng)?；顒?dòng)期消化潰瘍或合并出血、穿孔者禁用。

　　2. 有肝、腎潛在性病變者并不禁服，但宜定期監(jiān)測(cè)肝功能。

　　3. 有支氣管哮喘或?qū)Π⑺蛊チ种轮夤芟呱饔谩?/p>

　　4. 對(duì)阿斯匹林或其他非甾體類消炎藥過敏者可有交叉過敏反應(yīng)。

　　5. 對(duì)晚期妊娠婦女可使孕期延長(zhǎng)，引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長(zhǎng)，哺乳期婦女也不宜服用。

　　6. 本品可影響凝血時(shí)間(延長(zhǎng))、血尿素氮及血清肌酐(升高)、血糖(下降)、肌酐清除率(下降)。

　　7. 布洛芬顆粒、布洛芬口服液、布洛芬栓主要適用于小兒，但應(yīng)注意以下情況：

　　本品為對(duì)癥治療藥，用于解熱不得超過3天，用于治療鎮(zhèn)痛也不能超過5天，癥狀不緩解請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

　　8. 用藥期間如出現(xiàn)胃腸道止血、肝、腎功能損害、視力、聽力障礙、血象異常，應(yīng)立即停止用藥。

　　【不良反應(yīng)】 1. 服用者約16%出現(xiàn)消化道不良反應(yīng)，但較輕?？梢鹣瘽?，對(duì)有潰瘍史者可引起胃腸道潛血，但少于阿斯匹林，隨劑量增大而增加。

　　2. 可引起頭痛、嗜睡、眩暈、耳鳴等中樞系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

　　3. 心功能不全、高血壓患者，用藥后可致水潴留、水腫。

　　4. 腎臟：對(duì)有潛在性腎病的易感者可出現(xiàn)腎乳頭壞死和急性腎功能不全。

　　5. 該藥還可引起支氣管痙攣、哮喘、粒細(xì)胞減少癥和肝酶升高。

　　6. 應(yīng)用該藥時(shí)曾出現(xiàn)嚴(yán)重耳鳴。

　　7. 服用過量可引起中毒，從而出現(xiàn)抽搐、昏迷、視物模糊、復(fù)視、眼震、心率減慢等中毒癥狀。

　　8. 該藥引起過敏時(shí)可出現(xiàn)皮疹等癥狀。

　　【藥物過量及處理】 已有上百例超量報(bào)道，其攝入量為1.2克(兒童)到16克(成人)不等。癥狀表現(xiàn)為頭暈、眼球震顫、呼吸暫停、神志不清、低血壓等。多數(shù)病例皆可恢復(fù)，不留后遺癥。一次性服用本品超量，未服其他藥品，尚無死亡報(bào)道。

　　目前還沒有特效解毒劑，應(yīng)以常規(guī)支持療法處置。所以一旦發(fā)現(xiàn)誤服或過量服用本品時(shí)，應(yīng)立即送醫(yī)院由醫(yī)師進(jìn)行處理。

　　【藥物相互作用】 1. 飲酒或與其他非甾體消炎藥同用時(shí)增加胃腸道副作用，并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。

　　2. 與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí)，藥效不增強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。

　　3. 與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)，有增加出血的危險(xiǎn)。

　　4. 與呋塞米同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱。

　　5. 與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí)，本品的血藥濃度增高。

　　6. 本品可增高地高辛的血濃度，同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。

　　7. 本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。

　　8. 本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。

　　9. 丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時(shí)宜減少本品劑量。

　　10. 本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達(dá)中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

　　11.另外有報(bào)道本品與甲狀腺素相互作用可引起高血壓。

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